煉丹術，又稱鍊金術、點金術、金丹術、黃白朮，是古代一種用人工方法制煉既可使人「長生不老」，又能用來「點鐵成金」的萬應靈丹的方術。這當然是一門偽科學。但是，在煉丹家的煉丹實踐中，他們認識到物質變化是自然界的普遍規律，並積累了大量關於物質變化的經驗知識，這就為近代化學的產生打下了基礎。中國是煉丹術的最早起源地，後來煉丹術又通過阿拉伯傳到西方。所以化學亦起源於中國。另外，煉丹家的一個重要目的是長生不老，他們自然對醫學極感興趣，因而將煉丹藥物引用到醫療實踐中，也促進了醫藥學的發展。
在中國古代，人們認為人的肉體可藉助於某種神奇的藥物而獲得永生。著名的嫦娥偷吃后羿從西王母處得來的不死葯，奔月成仙的神話故事，就反映了這種思想。戰國至秦漢時期，長生不老的觀念在醫師、方士、貴族和學者等社會各界已十分流行。史書記載齊威王、齊宣王、燕昭王及秦皇漢武都曾派人入海尋仙求葯，其結果當然也只能是「望洋興嘆」了。求葯雖不成功，但對仙人何以能與天同壽的解釋卻產生了很多，大致是說仙人是通過服食黃金、玉漿、丹砂等得到長生的。於是以探求仙藥秘密為目的的煉丹術興起了。
西漢是中國煉丹術的奠基時期。當時宮廷和一些豪強貴族都豢養不少煉丹家以煉製長生不老之葯。如武帝時代的淮南王劉安就是一個著名的煉金煉丹人物，曾組織賓客編了大量的書，其中就有「黃白之術」20多萬字。由此可見，在西漢時已有關於煉丹術的專著出現。這些書大都已失傳，不過從殘存的資料中還可見到一些煉丹原料，如丹砂、汞、鉛、曾青、雄黃等，以及這些原料性質的記載。據東漢末魏伯陽《周易參同契》載，他那時已有「火記」600篇和託名黃帝的《龍虎經》等大量的煉丹著作了。現代人考證，在現存的丹經中，屬於漢代的作品有：《三十六水法》、《太清金液神氣經》、《太清金液神丹經》、《黃帝九鼎神丹經》等。其中，《三十六水法》在淮南王劉安時已行世，是迄今所知現存最早的一部煉丹著作。該書記有溶解34種礦物和二種非礦物的54個方子，如利用硝石和醋的混合液來溶解金屬和礦物等。東漢末年，道教興起，煉丹術與道教合流，成為道教的一個重要組成部分。這時，有一個煉丹大師叫狐剛子，寫下了《五金粉圖訣》、《出金礦圖錄》、《河車經》、《玄珠經》等一批煉丹著作，反映了漢代煉丹術的高度成就。《出金礦圖錄》首次記錄了冶煉金銀的「吹灰法」、金銀分離法、金銀粉製作法以及用膽礬乾餾製取硫酸的方法；《五金粉圖訣》中有中國古代鍊汞法和制鉛丹(鉛化合物)法的最早記錄，其中「九轉鉛丹法」反映了中國古代煉丹家認識和實現可逆化學反應的創舉。大約與狐剛子同時或稍前，另一位煉丹家魏伯陽撰寫了一部聞名世界的煉丹著作——《周易參同契》。該書對煉丹術進行了理論總結和升華，對後世煉丹術的發展有極大影響，被歷代煉丹家奉為「丹經之王」。
魏晉南北朝時期，道教興盛，煉丹服餌之術風行於社會上層人士之間，煉丹術開始步入成熟階段。當時眾多的煉丹家中，代表人物當首推東晉的葛洪。葛洪的主要著作是《抱朴子》，煉丹術內容主要集中在《金丹》、《仙藥》、《黃白》三卷。《金丹》介紹煉製金丹及服食方法；《仙藥》專門論述益壽延年的藥物；《黃白》記錄偽黃金和白銀的煉製法。這些篇章中記錄了可溶解黃金的「金液方」、鐵和硫酸銅(曾青)的置換反應、胡粉(鉛粉)和黃丹(四氧化三鉛)的化學反應，以及玻璃的製作等。葛洪不僅總結了前人的煉丹成果，而且創造性地發展了煉丹術，在理論和實踐上都是漢魏晉時代煉丹術的集大成者。這一時期另一位著名的煉丹家是陶弘景。他不僅是一位煉丹家，還是一位著名的醫藥學家。陶弘景的煉丹著作據說只在弟子中流傳，並秘而不宣，因此無法確定他是否有煉丹著作留傳下來。但是，從他的本草著作《神農本草經集注》中，我們可以對他的煉丹成就略知一二。其中有世界化學史上最早用火焰分析法鑒定鉀鹽(硝石)的方法，有石灰石的製法和化學作用的記載。他還最早將氧化汞和硫化汞區分開來，並明確指出「汞粉」(氧化汞)「最能去虱」，這是氧化汞作為殺蟲藥物的先聲。
隋唐時期是中國煉丹術的鼎盛時期。隋朝最著名的煉丹家是蘇元明，道號青霞子，著有《旨道篇》一卷、《龍虎金液還丹通玄論》一卷、《太清石壁記》三卷、《寶藏論》一卷。在我國古代，煉丹家為了保密，著作中往往使用晦澀的隱語，而蘇元明卻用明晰的文體寫作，與前人風格迥異。《太清石壁記》是煉丹史上的一部重要著作，其中以硫黃和水銀(汞)為原料煉製「太一小還丹」的方法，是現存煉丹著作中關於人工合成紅色硫化汞的最早明確記載；書中的「造水銀霜法」、「艮雪丹方」、「五味丹方」，詳盡地介紹了甘汞(Hg2cl2)和升汞(Hgcl2)的制煉要訣，特別是煉製升汞方法的記載也以此書最早；書中指出「太一雄黃丹」煉出的產物「白如雪」，說明至遲到隋代，中國煉丹家已知道通過焙燒雄黃製得純凈的砒霜(砷)。在《寶藏論》中，蘇元明記載了以雄黃、雌黃、砒霜點化砷白銅和砷黃銅的秘密，並指出當時的假金有15種，假銀有12種。唐代，由於皇帝姓李，自稱是道教鼻祖老子(李聃)之後，所以道教被奉為國教。唐代從皇帝到名人士大夫大多都服食丹藥，據載僅唐宣宗大中年間煉丹之士就多達數千人，可見當時煉丹之盛。唐代煉丹術的一個顯著進步是用藥趨於小數量按比例，向定量化發展，其計量單位一般為「兩」，而不像以前的「斤」甚至「百斤」。由於技術的改進，當時制煉各種藥物的方法更加完善，質量更高，並有所創新，如煉製鉛霜(醋酸鉛)的工藝、提取單質砷等等。《真元妙道要略》載：「以硫黃、雄黃合硝石，並密(蜜)燒之」，則會「焰起，燒手面及屋宇」。這實際上是初始的黑火藥，對近代世界起重大作用的火藥就是由此發明的。唐代煉丹所使用的礦物和化學藥物的種類繁多，甚至有國外引進的，如波斯的石棉和密陀僧(Pbo)等。同時，煉丹家關於藥物質量優劣，以及各地礦物和礦物性質的知識也日益豐富。約成書於公元664年的《金石簿五九數訣》就是一部礦物葯的專著，詳細列出了各種藥物的形質、品質和產地。公元818年梅彪所撰的《石葯爾雅》是世界上最早的煉丹術詞典，書中記載當時有法可造的丹藥98種，並列出了163種煉丹藥物及其隱名，有人稱該書為「唐代煉丹術語的可靠指南」。唐代煉丹的另一成就是煉丹中所得到的化學藥物在醫學上得到廣泛應用，如孫思邈《千金翼方》記氯化亞汞(Hgcl)可以治疥癬、濕疹等皮膚病；王燾《外台秘要》記另一種氯化高汞(Hgcl2)有很強的殺菌防腐力，可以提毒、拔膿，促進瘡口癒合；《唐本草》中記有一種用白錫銀箔和水銀合制而成的「銀膏」，類似現在牙科用的填充劑；等等。這些說明煉丹術對醫藥學的發展有著重要貢獻。唐代的煉丹術的著作非常多，它們在不同的方面都取得了很高的成就。孫思邈的《太清丹經要訣》列有18種秘方，煉製14種不同的丹藥，其中「伏雌雄二黃用錫法」，既是製取單質砷的方法，又是一種煉製彩色金(SnS2)的新方法。金陵子的《龍虎還丹訣》記載了簡便的抽砂鍊汞法，直至宋代仍受丹家重視；書中「煉紅銀(銅)法」是唐代煉丹家發明的一種新的水法煉銅方法，在水法煉銅史上有重要地位；另外，書中的「治汞法」是使汞與硫黃化合成硫化汞，然後用鉛通過加熱再置換出汞來，這是唐代煉丹家進行的著名的定量實驗研究。現存的唐代煉丹著作還有：陳少微《大洞煉真寶經修伏靈砂妙訣》和《大洞煉真寶經九還金丹妙訣》，張果《玉洞大神丹砂真要訣》，張九垓《張真人金石靈砂論》，金竹坡《大丹鉛汞論》，以及無名氏的《陰陽轉紫金點化還丹訣》、《太上衛靈神化九轉丹砂法》、《上洞心丹經訣》、《王清隱書》、《紅鉛入黑鉛訣》、《玄解錄》、《黃帝九鼎神丹經訣》、《陰真君金石五相類》、《白雲仙人靈草歌》、《蓬萊山西灶還丹訣》、《太上土兌經》、《太上聖祖秘訣》、《金丹秘要參同錄》、《湧泉匱法》等等。如此多的煉丹著作，足見唐代煉丹術的繁榮。
五代、宋、元時期，煉丹術繼續發展，但勢頭明顯緩慢下來。這一時期煉丹用藥量進一步減少，已用「兩」、「錢」計算，而且藥物種類也更多。五代時獨孤滔的《丹房鑒源》中記載的藥物已將近240種，分別描述了它們的形狀、性質、丹藥方面的性能以及在醫藥上的功能和用途。宋元時期的煉丹著作也相當多，取得了很大成就。如五代的《寶藏暢微論》較早記載了金屬鋅和膽水浸銅法；宋代《太上靈砂大丹》中有關於煉丹家有意識地合成硫化鉛的最早記載；《靈砂大丹秘訣》記載了以金屬錫和丹砂合煉而得彩色金的新方法；元代《丹陽術》有提取單質砷的方法，並對這種物質有明確的描述和利用；元代的《