方劑是運用藥物治病的一個醫學上的飛躍。它是在我們祖先長期積累的藥物學知識的基礎上，逐步成熟的。湯劑是中醫治療的一種重要手段，湯劑的出現是我國藥物史上的一大發明，據考商代初期就已運用湯劑治病。在出土文物中發現夏代的陶釜、陶罐等烹調器具已較精緻，商代，飲食器皿多為銅製，這一切就為煎煮藥物創造了良好的條件。《禮記·曲禮》謂：「君有疾，飲葯，臣先嘗之。」《史記·扁鵲倉公列傳》載：「長桑君授禁方與扁鵲。」「扁鵲治虢太子屍厥……以八減之劑和煮之。」另外，公元前3世紀周朝末葉遺留的文物「流沙墜簡」上，就載有治療馬傷的方劑。可見湯劑始於商初是可信的，《甲乙經·序》說：「伊尹以亞聖之才，選用神農本草以為湯液。」至周朝時，復方湯劑的應用已經非常普遍了。
隨著歷史的演進，古代醫學家在自己臨床實踐的基礎上，不斷研製出治療各種病症的方劑。不同的學術流派又有不同風格的代表方劑。以至中醫方劑的數目與日俱增，而歷代名方也一直有效地運用於臨證實踐。
方劑不同於單位葯的運用，它根據病證的不同，將藥物按照一定的原則進行有機的組合，使藥效充分發揮，並減少藥物的毒性與峻烈之性。臨床運用中有湯、丸、散、膏、酒劑等不同劑型。其中湯劑最能靈活地加減藥物，有吸收快，療效好的特點，因而數千年來一直被醫者所喜用。
方劑學的內容極其豐富，這裡我們著重談談方劑學的理論與古代重要方書。
方劑並非多味葯的簡單堆砌，它的組合是有一定的原則的。《內經》已奠定了方劑學理論的堅實基礎。如《素問·至真要大論》提出了制方的原則，第一，組方是以病證為根據；第二，具體方葯的配伍，決定於治法的確立；第三，制方的適宜與否，主要看對藥性四氣五味的配伍是否恰當。同時該篇首倡君、臣、佐、使的組方原則，即：「主病之謂君，佐君之謂臣，應臣之謂使。」君葯是針對主證起主要治療作用的藥物；臣葯是輔助君葯以加強其治療作用的藥物；佐葯有佐助、反佐及制約毒性及峻烈之性的作用；使葯具有引經和調和諸葯的作用。通過君、臣、佐、使的有機組合，才能發揮方劑的最佳效果。
方劑數目繁多，為了便於學習和使用，歷代醫家很重視方劑分類的研究。方劑的分類最早見於《內經》，書中提出大、小、奇、偶、緩、急、復，這一「七方」分類法。
「十劑」分類法始於北齊徐之才。徐之才，字士茂。丹陽(今江蘇鎮江)人。徐家自徐熙始八世名醫，子孫活躍於黃河以南，大江南北，歷劉宋、南齊、北魏、北齊，出入宮廷，為王室及顯貴診治，屢獲奇效，並為後世留下大批醫學著作。徐之才為徐家第六代，對天文學、醫學素養很深，著述很多，所創「十劑」對藥物及方劑按功用分類很有貢獻。所謂十劑，即宣、通、補、泄、輕、重、澀、滑、燥、濕，「宣可去雍，生薑、橘皮之屬是也；通可去滯，木通、防己之屬是也；補可去弱，人蔘、羊肉之屬是也；泄可去閉，葶藶〔tingli亭歷〕、大黃之屬是也；輕可去實，麻黃、葛根之屬是也；重可去怯，磁石、鐵粉之屬是也；滑可去著，冬葵子、榆白皮之屬是也；澀可去脫，牡蠣、龍骨之屬是也；燥可去濕，桑白皮、赤小豆之屬是也；濕可去枯，白石英、紫石英之屬是也。」這是方劑最早的功能分類法。其後歷代醫家又有發展。
繼「十劑」之後，宋代寇宗奭增寒、熱二劑，而為「十二劑」。明代繆仲淳又增升、降二劑，而為「十四劑」。張景岳則認為「方宜從簡」，提出了補、和、攻、散、寒、熱、固、因的「八陣」分類法。
至清，程鍾齡提出汗、吐、下、和、清、溫、消、補這一八法統方的分類法。汪昂在《醫方集解》中，用補養、發表、涌吐、攻里、表裡、和解、理氣、理血、祛風、祛寒、清暑、利濕、潤燥、瀉火、除疾、消導、收澀、殺蟲、明目、癰瘍、經產「二十一劑」歸納眾方。近代多從之而略有出入。
還有按病症分類的方書，最早的是《五十二病方》，其後宋代的《太平聖惠方》、明代的《普濟方》等都是按病症分類方劑的代表作。
以上諸種分類法各有所長，但經臨床實踐，以汪昂的「二十一劑」分類法較為全面，並切合臨床實用，為後世所推崇。
《漢書·藝文志·方技略》載經方11家，274卷。據《漢書·藝文志》成書始末，可推知這些方書多為先秦遺作，遺憾的是均早已亡佚。目前可以見到的最早的方書為1973年湖南長沙馬王堆三號漢墓出土的帛書——《五十二病方》(原無書名，撰者不詳)，據考約為春秋戰國時作品。全書15000餘字，記述52種疾病的治療方法，現能辨識的醫方有280餘首，所載病名已涉及到內、外、婦、兒、五官各科，所用劑型，已反映出丸、湯、散、膏各種，方劑組成大多二味葯以上。除內服法以外，外治法內容也很豐富，有手術、葯敷、葯浴、熏蒸、熨、砭、灸、按摩、角法等。
歷史上最有影響的方書當推東漢名醫張仲景所著的《傷寒雜病論》。張仲景在繼承《內經》理論的基礎上，結合自己的臨床經驗，對外感疾病與內傷雜病，確立了將理、法、方、葯相貫穿的辨證論治原則。由於該書組方嚴謹，用藥精當，療效可靠，故被後世醫家尊為「醫方之祖」，其中的方劑被稱為「經方」，而張仲景亦被譽為「醫聖」。《傷寒雜病論》共載方劑375首，除去重複(方同證不同)，則實際收方269首，使用藥物214味。書成後因戰亂很快散佚，後經西晉人王叔和搜集整理，重新編次為《傷寒論》、《金匱要略》兩部書。王叔和，名熙，西晉高平人，曾為晉太醫令，著有《脈經》10卷，為我國現存最早的脈學專著。他整理張仲景的著作，使其流傳後世，其功最為後世稱道，宋代林億等校正《傷寒論》時說：「自仲景於今八百年，惟叔和能學之。」
《肘後備急方》簡稱《肘後方》，為晉代葛洪所著。該書載方的特點是簡、便、廉、驗，對後世影響頗深。《肘後方》保存了不少珍貴的古代傳染病史方面的資料。如書中所載的「虜瘡」是世界上關於天花的最早記載。又如對沙虱的描述，也是世界上關於恙蟲病的最早記載。《肘後方》後經梁人陶弘景、金人楊用道增補，就是我們今天見到的《廣肘後備急方》。
晉代至唐，方書眾多，學術成就也高，其中以《小品方》、《千金方》、《外台秘要》對後世影響最大。
《小品方》又名《經方小品》，為東晉末陳延之編著。當時「諸貴家皆各自撰集服藥方」成為一種風尚，至唐，朝廷明令「為醫者皆習張仲景《傷寒》、陳延之《小品》」，可見《小品方》學術價值之高。但至宋也歸失傳，所幸《千金方》、《外台秘要》，以及日本丹波康賴的《醫心方》、朝鮮金禮蒙的《醫方類聚》曾摘錄了不少《小品方》的珍貴資料。1958年日本發現《小品方》殘卷第一卷，系唐代傳抄本，包括序文、總目錄、用藥犯禁訣等，是研究、輯復該書的重要資料。
《千金方》包括《千金要方》與《千金翼方》，系唐代孫思邈所撰，以人命重於千金，而命名其書。僅《千金要方》就載方5300餘首，該書較系統地總結和反映了唐代以前的醫學成就，保存了大量古方和當時流行的驗方。書中還載有「大醫習業」、「大醫精誠」兩篇醫德專論，至今仍具有現實意義。
《外台秘要》為王燾所著。王燾酷愛醫學，曾在弘文館(國家圖書館)任職20多年，有條件博採古醫籍文獻，而著《外台秘要》。其書載方6000餘首，可貴的是所引錄自它書的內容均註明出處，成為研究唐以前醫學成就的重要參考資料。後來失傳的唐代以前眾多方書的內容，很多是賴《千金方》、《外台秘要》而能流傳至今。
《太平聖惠方》是宋代政府刊行的一部大型方書，由王懷隱等人奉命組織編修而成。王懷隱，宋州睢〔sui雖〕陽(今河南商丘)人。初為道士，精通醫學，奉詔還俗，為尚葯奉御，後升為翰林醫官使。該書100卷，載方16834首，分類以隋代《諸病源候總論》為依據。書成，由宋太宗作序，頒行各州，置醫博士掌之。這是我國第一部由政府統編的方書，後於仁宗時，何希彭選其精要輯為《聖惠選方》，作為標準醫書充當教材，應用數百年。
《太平惠民和劑局方》，原名《和劑局方》，是和劑局制售成藥時所用方劑的規範總結。由宋朝廷詔令陳師文、裴宗元等醫官校正。是我國第一部由政府頒行的成藥專書和配方手冊。載方788首，其劑型有13種之多，對成藥的發展作出了重要的貢獻，有些著名方劑一直延用至今。其書流行後，民間習醫者皆研習之，以致形成照搬其成方而不深究醫理的時弊，金元時代諸醫家多次對此弊端進行批評，也反映了北宋中末葉《和劑局方》影響是很大的。
《聖濟總錄》，又名《政和聖濟總錄》，系北宋末年由政府組織編寫的又一部巨型