第二次世界大戰的爆發把人類再一次扯進了一個無序、黑暗的時代。大戰開始一年多，在國際反法西斯同盟逐漸建立的過程中，面對滿目創痍的城市、雜草叢生的田野還有鮮活生命的慘遭屠戮，許多國家的領導人便開始反思一個問題：是否需要建立一個超脫民族國家狹隘利益的國際性組織，來維護整個人類世界的和平與安全。
醞釀和設想建立一個世界性組織的想法，早在1916年就被當時還是美國總統候選人的威爾遜提出來了。與聯合國類似性質的國際組織其實在歷史上已然存在過，那就是第一次世界大戰後成立的國際聯盟。第一次世界大戰後，保衛世界和平的問題提到了議事日程上。《凡爾賽和約》標誌著國際聯盟的正式成立，共有包括英、法、日、意、中在內的44個國家參加。國際聯盟成立後，標榜以「促進國際合作，維持國際和平」為目的。大國的缺席使得國際聯盟顯得很不完整，其威信也常常遭到挑戰而無法保障。國際聯盟最終淪為一個純粹的擺設。
羅斯福鑒於第一次世界大戰時威爾遜的教訓，急於在和平實現之前建立新的國際組織，以免重蹈美國在參加國聯問題上的覆轍。羅斯福從美國的全球戰略利益出發，對戰後國際組織的設想是：(1)能切實有效地維護和平，以防止侵略國再發動新的世界大戰；(2)美國能起領導作用；(3)不能成為軟弱無力的國聯的再版。強調大國要在戰後維護世界和平與安全中起到國際警察作用。1943年10月，中、美、英、蘇四國代表在莫斯科發表《普遍安全宣言》，這是呼籲建立國際安全機構的開端。年底的德黑蘭會議上，美國總統羅斯福建議建立某個維護戰後和平的國際組織，它包括由世界上許多國家共同組成的一個龐大機構，一個由美、英、中、蘇再加上歐洲兩個國家、南美一個國家、近東一個國家以及英聯邦一個自治領組成的執行委員會和由美、英、中、蘇四個大國所組成的警察委員會。斯大林原則上表示贊成。隨著反法西斯戰爭即將勝利結束，如何防止新的世界戰爭的發生、防止出現新的世界戰爭策源地，成了人們普遍關注的問題。建立一個維護世界和平的共同機構聯合國，就成了人們普遍關注的共同的話題。
1944年8月至10月，美、蘇、中、英四大國代表在美國華盛頓附近的敦巴頓橡膠園連續舉行會議，起草聯合國章程。美、蘇兩國因為彼此意識到戰後將成為主要對手，都極力在聯合國的機構設置和權力分配上爭取有利於各自國家的規定，雙方激烈爭論，相持不下。蘇聯提出，聯合國安全理事會中，蘇、英、美、中、法五個常任理事國應有「一票否決權」，即只要五國中有一個國家反對，表決就無效。因為在當時，大國中只有蘇聯一個社會主義國家，在很多問題的討論中，它只是少數派，一票否決權有利於保證蘇聯自身利益的維護。英、美代表則堅決反對擁有「一票否決權」，主張少數服從多數。於是蘇聯又提出讓它的兩個加盟共和國——烏克蘭和白俄羅斯直接成為聯合國成員。這樣，蘇聯就可以有三票的表決權。顯然英美兩國也不能接受這樣的要求。
雙方爭執不下，問題一直沒有解決。直到1945年2月，在蘇聯雅爾塔會議上，羅斯福和丘吉爾考慮到要爭取蘇聯同意，全力擊敗德國並對日宣戰，才同意了蘇聯的建議，因此明確了安全理事會的五個常任理事國在實質性問題上擁有一票否決權。並計畫在4月間，在美國舊金山召開世界各國反法西斯國家代表大會，討論成立聯合國問題。
6月25日，大會一致通過聯合國憲章以及作為憲章構成部分的《國際法院規約》。次日，50個國家的代表舉行了隆重的憲章簽字儀式。一開始參加大會的46國代表加上後來被邀請參加的丹麥、阿根廷等4國，共50個國家約153名全權代表依次在中、英、俄、法、西5種文本的憲章上簽字。中國代表團第一個簽字，隨後是蘇聯、英國和法國代表團，然後其他國家代表團依本國英文字母順序一一簽字。美國作為東道國最後一個簽了字。中國共產黨的代表董必武，作為中國代表團成員之一，也在憲章上籤了字。